@MASTERSTHESIS{ 2010:1033130255,
 	title = {Efeitos dos alcal?ides de Geissospermum urceolatum a. H. Gentry (acariquara-branca) na press?o arterial e na contra??o do m?sculo liso de ratos},
 	year = {2010},
 	url = "http://tede.ufam.edu.br/handle/tede/4395",
 	abstract = "Geissospermum urceolatum ? uma Apocynaceae conhecida popularmente como acariquara-branca, acariquara, quinarana, acariubarana, acarirana, pereira, pau-pereira e pau-forquilha. Al?m da qualidade de suas madeiras, a casca da esp?cie possui um gosto amargo sendo utilizada comumente na forma de infus?es pela medicina popular da Regi?o Amaz?nica para tratamento de dores no est?mago, tontura, febre e mal?ria. Esta esp?cie n?o conta com trabalhos cient?ficos confirmando essas a??es. Este trabalho mostra os efeitos dos alcal?ides de Geissospermum urceolatum A.H. Gentry (acariquara-branca) na press?o arterial e na contra??o do m?sculo liso de ratos. Cascas secas ? sombra em temperatura ambiente e depois mo?das foram extra?das; o extrato aquoso (EA) foi obtido por infus?o a 2,5 %; o extrato etan?lico (EETOH) foi obtido por agita??o do p? a 2,5 % com etanol 50 % ? temperatura ambiente; o extrato hidroalco?lico (EHA) ? quente foi obtido em Soxhlet com etanol 80%. Os extratos foram filtrados e concentrados em rota evaporador. O EHA foi retomado em clorof?rmio e extra?do com ?gua ?cida, originando a fra??o alcal?ides totais (FAT). A import?ncia da informa??o popular do uso em mal?ria orientou o teste preliminar da FAT em roedores infectados com Plasmodium chabaudi. A purifica??o da FAT em CLAE mostrou 14 fra??es referentes aos picos majorit?rios (>1% da ?rea total do cromatograma), poss?veis marcadores qu?micos do extrato depois de identificados e avaliados farmacologicamente. Na padroniza??o qu?mica imediata realizada para o estudo farmacol?gico, foram considerados os 6 componentes qu?micos com os maiores picos, que encontram-se em processo de identifica??o. Os estudos com extratos padronizados foram planejados para a detec??o experimental de um grande espectro de a??o farmacol?gica, desde testes gerais in vivo por administra??o oral dos extratos, at? o estudo das fra??es purificadas em prepara??es isoladas in vitro. A triagem geral da atividade farmacol?gica foi iniciada com o m?todo de observa??o, ou Teste hipocr?tico. A administra??o oral, do EETOH (1,0 g/kg), n?o produziu sinais evidentes de atividade farmacol?gica nos animais. Com a administra??o sist?mica por via intraperitoneal, no entanto, o extrato diminuiu a motilidade, a frequ?ncia respirat?ria e produziu cianose nos animais, sendo todos os efeitos de aparecimento e intensidades proporcionais ? dose. Com a FAT os efeitos foram mais r?pidos e intensos confirmando a maior concentra??o dos compostos na fra??o. Na press?o arterial em ratos anestesiados, a FAT produziu uma hipotens?o r?pida e passageira, sem alterar o efeito hipertensor da noradrenalina, ou a hipotens?o produzida pela acetilcolina. Doses maiores produziram respostas irregulares com revers?o demorada. Em ?trio e m?sculo papilar de rato, a FAT inibiu a excitabilidade do marca-passo, mas facilitou o acoplamento excita??o-contra??o, potenciando a contra??o do m?sculo papilar; na aorta de rato com endot?lio, a FAT relaxou o t?nus muscular produzido pela noradrenalina, mas ap?s o bloqueio da NOS com L-NAME, o relaxamento foi reduzido de apenas 40%, indicando um outro mecanismo independente de NO na a??o relaxante da FAT. Esta possibilidade foi confirmada quando a FAT tamb?m relaxou a aorta desprovida de endot?lio. Na veia porta despolarizada, a FAT reduziu a contra??o m?xima produzida pela adi??o de CaCl2, indicando bloqueio dos canais de c?lcio pelos alcal?ides. Nos estudos em ducto deferente de rato, a FAT potenciou a contra??o m?xima produzida pela incuba??o de noradrenalina, e diminuiu a afinidade da droga pelos receptores ?1-adren?rgicos. A a??o da acetilcolina n?o foi potenciada. Estes resultados mostraram que a FAT potenciou a a??o de segundos-mensageiros da via adren?rgica, mas n?o potenciou a contra??o quando os segundos-mensageiros foram ativados pela estimula??o dos receptores muscar?nicos. O estudo dos alcal?ides purificados ser? essencial para o entendimento dos mecanismos das a??es at? agora evidenciadas. O presente trabalho apresentou resultados que mostram a??o vasodilatadora que pode ser explicada por dois mecanismos: indireto, via ativa??o de NOS endotelial e direto na musculatura lisa, aparentemente por bloquear o influxo de ?ons c?lcio. Esta a??o, no entanto, n?o ? t?o clara, pois na musculatura do ducto deferente, ao mesmo tempo em que a CE50 da noradrenalina ? aumentada na presen?a da FAT, o efeito contr?til m?ximo do agonista foi potenciado, aparentando uma sensibiliza??o das miofibrilas contr?teis. A purifica??o e o isolamento dos constituintes dever? permitir a dissocia??o dos efeitos observados e a determina??o dos mecanismos de a??o, principalmente do efeito pouco conhecido que potenciou a contra??o m?xima do agonista total noradrenalina.",
 	publisher = {Universidade Federal do Amazonas},
 	scholl = {Programa de P?s-Gradua??o em Biotecnologia},
 	note = {Instituto de Ci?ncias Biol?gicas}
}