@MASTERSTHESIS{ 2017:647664563, title = {S?ntese, caracteriza??o qu?mica e atividades biol?gicas de um novo derivado da Naringenina}, year = {2017}, url = "http://tede.ufam.edu.br/handle/tede/5946", abstract = "Investir no desenvolvimento de novas terapias preventivas contra a progress?o de doen?as cr?nicas ? essencial, visto que essas enfermidades compartilham etiologias comuns como a inflama??o e estresse oxidativo. Flavonoides como a naringenina tem sido objeto de v?rios estudos na preven??o, controle e tratamento de doen?as cr?nicas. O objetivo deste trabalho foi sintetizar uma nova entidade qu?mica e, a partir desta, explorar suas caracter?sticas qu?micas e f?sico-qu?micas e suas atividades biol?gicas. A ACD41 foi sintetizada a partir da rea??o de condensa??o entre a naringenina e aminoguanidina. Sua estrutura qu?mica foi elucidada por meio das t?cnicas de ESI-MS, MS-MS, RMN e FTIR e aspectos f?sico-qu?micos estudados utilizando TG, DSC, DTA e DRX. As atividades biol?gicas exploradas contemplaram os ensaios relacionados ao estresse oxidativo, glica??o e inflama??o. A ACD41 apresentou-se como um s?lido cristalino, com rendimento de 81%, massa molecular de 328,33 g/mol, tempo de reten??o de 12,1 minutos na analise por CLAE e com menor resist?ncia t?rmica comparada ? naringenina. A ACD41 apresentou baixa citotoxicidade com CI50 superior a 1000 ?g/mL em macr?fagos humanos (THP-1) e 767,4 ? 18,71 ?g/mL em fibroblastos humanos (MRC-5). Apresentou atividade sequestrante contra os radicais ABTS+? (CI50 = 5,26 ? 0,10 ?g/mL) e DPPH? (CI50 = 8,33 ? 0,49 ?g/mL). Reverteu os n?veis de ROS e preservou a integridade da membrana mitocondrial em THP-1. Nos ensaios de glica??o in vitro, a ACD41 inibiu a forma??o de AGEs pelas vias oxidativa (CI50 = 2,58 ? 1,67 ?g/mL) e n?o oxidativa (CI50 = 72,23 ? 2,28 ?g/mL). Em macr?fagos ativados por LPS, inibiu a produ??o de TNF-? nas concentra??es de 5 e 10 ?g/mL. A ACD41 inibiu em 87,95% a produ??o de hidroper?xido pela LOX e nos estudos in silico interagiu com a enzima COX-2, apresentando uma energia de liga??o igual a -10.3 kcal/mol. O presente estudo, pela primeira vez, descreve a mol?cula (2E)-2-[5,7-diidroxi-2-(4-hidroxifenil)-2,3-dihidro-4H-cromen-4-ilideno]hidrazina carboximi- damida e demonstra o potencial antioxidante, antiglicante e anti-inflamat?rio desta nova entidade qu?mica, a qual pode ser promissora no desenvolvimento de novas terapias para doen?as cr?nicas.", publisher = {Universidade Federal do Amazonas}, scholl = {Programa de P?s-gradua??o em Ci?ncias Farmac?uticas}, note = {Faculdade de Ci?ncias Farmac?uticas} }