@MASTERSTHESIS{ 2018:201434313, title = {Desenvolvimento e caracteriza??o f?sico, qu?mica e biol?gica in vitro de nanopart?culas polimericas contendo ?-? Amirina}, year = {2018}, url = "https://tede.ufam.edu.br/handle/tede/6692", abstract = "Os triterpenos s?o um grupo de metab?litos que tem relatado a??es farmacol?gicas como o efeito protetor hep?tico, ansiol?ticos e antidepressivos, efeito antinoceptivo, atividade anti-inflamat?ria, atividade hipoglicemiante e hipolipemiante, dentre outras. Entre os triterpenos, a mistura isom?rica de ?-? amirina tem demostrado utilidade farmacol?gica em diversos estudos in vitro e in vivo, mas sua baixa solubilidade aquosa t?m se apresentado como limitante na administra??o por via oral. O objetivo deste trabalho foi desenvolver nanopart?culas carregadas com a mistura isom?rica ?-? amirina como uma v?a prov?vel para sua utiliza??o na terap?utica que poderia evitar o problema farmacocin?tico citado anteriormente. Primeiro, foi isolada e purificada a mistura isom?rica de amirinas usando cromatografia de coluna. Segundo, a mistura foi caracterizada por m?todos qu?mico f?sicos (RX, FTIR, RMN-1H e RMN-13C, MEV). Terceiro, foram preparadas as nanopart?culas usando diversos pol?meros(Eudragit E100, Poly-?-caprolactona e Kollicoat Mae100P) e dois tensioativos (Tween 80? na fase aquosa e Span 20? na fase org?nica) pelo m?todo emulsifica??o e difus?o do solvente. As nanopart?culas obtidas foram caraterizadas quanto a seu tamanho e distribui??o de tamanho de part?culas, potencial zeta, condutividade e foi quantificada a efici?ncia de ancapsula??o do processo de prepara??o. Foi validado o m?todo por HPLC para a quantifica??o de amirinas no material purificado e nas nanopart?culas. Tamb?m foi feito um estudo de estabilidade em prateleira, durante 90 dias, das principais propriedades das nanopart?culas. Por ?ltimo foram avaliadas as propriedades antioxidantes (DPPH? e ABTS?), a capacidade de inibir as enzimas l?pase pancre?tica e alfa glicosidase, assim como a citotoxicidade relativa em fibroblasto n?o neopl?stico de pulm?o humano. Foi isolada e purificada uma mistura de ? - ? amirina com um rendimento de 28% na extra??o. A mistura ? um produto branco, leve e em forma de agulhas finas (observado por MEV). As an?lises de RX, FTIR, RMN-H e RMN-13C confirmaram presen?a da amirina, que foi avaliada por HPLC confirmando 99% de pureza. As nanopart?culas da mistura de ?-? amirina, apresentaram um tamanho de part?cula de 128,80 nm, uma polidispers?o de 0,107, potencial zeta de -35,63 mV e uma condutividade 0,149 ??cm-1. As nanopart?culas apresentaram uma excelente estabilidade f?sico-qu?mica, em prateleira, at? 90 dias ap?s a prepara??o. Tanto a amirina pura como as nanopart?culas de amirina apresentaram pobre atividade antioxidante, frente aos radicais DPPH? e ABTS?. A amirina pura apresentou uma baixa atividade inibidora das enzimas l?pase pancre?tica e ?-glicosidase, diferente das nanopart?culas que apresentaram uma excelente atividade inibidora de l?pase pancre?tica (IC5015,40?g/mL) e ?-glicosidase (IC50 44,40?g/mL). Ambos os produtos (Amirina e nanopat?culas de amirina) n?o apresentaram atividade inibidora da viabilidade celular de fibroblastos de pulm?o humano n?o neopl?stico, mostrando aus?ncia de citotoxicidade nesse linhagem celular. Segundo os resultados obtidos neste estudo pode se sugerir que as nanopart?culas carregadas com a mistura isom?rica de ?-? amirina s?o uma alternativa vi?vel para seu uso no tratamento coadjuvante da diabetes e de pacientes diab?ticos com complica??es secundarias como a obesidade. No entanto outros estudos dever?o ser conduzidos para comprovar a funcionalidade real das nanopart?culas nessas condi??es de sa?de.", publisher = {Universidade Federal do Amazonas}, scholl = {Programa de P?s-gradua??o em Ci?ncias Farmac?uticas}, note = {Faculdade de Ci?ncias Farmac?uticas} }