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Otimização e proposta de um nanocarreador da naftoquinona 6B,7-dihidro-5Hciclopenta[B]nafto[2,1-D]furano-5,6 (9AH)-diona e avaliação de seu potencial farmacológico in silico e in vitro
Desenvolver um fármaco é um processo longo, complexo e de alto custo, onde é necessário avaliar as características farmacocinéticas, toxicológicas e moleculares dos candidatos a fármacos para que consiga êxito durante o processo. A 6b,7-dihidro-5Hciclopenta[b]nafto[2,1-d]furano-5,6(9aH)-diona (CNFD) é uma naftoquinona semissintética que apresenta atividade citotóxica contra células de câncer de mama (MCF-7) e melanoma (SK-Mel-19, SK-Mel-28, SK-MEL-103 e B16F10), e antitumoral em modelo murino...
Estudo Pré-clínico com microemulsões de via tópica contendo produtos bioativos como alternativa terapêutica para a Leishmaniose Cutânea
A leishmaniose tegumentar é uma doença negligenciada que afeta principalmente países subdesenvolvidos e parte da população menos favorecida. A infecção é ocasionada por parasitas do gênero Leishmania e apresenta um amplo espectro de manifestações clínicas, sendo estas classificadas em forma cutânea ou mucocutânea. Atualmente o tratamento preconizado no Brasil consiste na utilização de antimoniato de meglumina, isetionato de pentamidina, anfotericina B e anfotericina B lipossomal, entretanto e...
Estabelecimento de modelo de carcinoma in situ para estudos de microambiente tumoral in vitro
Os modelos de cultura celular tridimensional in vitro estão cada vez mais conhecidos e aplicáveis nos laboratórios de pesquisa, devido a sua capacidade de mimetizar as estruturas semelhantes dos tecidos, em comparação aos modelos de cultura celular bidimensional em monocamada. Na investigação do câncer tem se tornado modelos úteis para investigar o microambiente tumoral, estágios do câncer e na pesquisa de novos alvos terapêuticos. Nesse sentido, este estudo visa contribuir com a validação de...
Estabelecimento de um modelo tridimensional e avaliação do comportamento da 22ß-hidroxitingenona em células de melanoma
No estudo do câncer, modelos de cultura celular tridimensional aliadas a investigar propriedades farmacocinéticas e citotóxicas in silico têm se tornado ferramentas valiosas para explorar o microambiente tumoral, os avanços da doença e a busca por novos alvos terapêuticos. Avaliar o perfil metabólico celular em diferentes microambientes tumorais das linhagens de melanoma SKMEL-19, SKMEL-28 e SKMEL-103 frente a ação do 22- HTG foi o objetivo desse estudo. A triagem virtual da 22-HTG ...
Atividade antileishmania in vivo de uma microemulsão contendo um análogo do dilapiol
A Leishmaniose Tegumentar Americana (LTA) é considerada um problema de saúde pública. O presente estudo teve como objetivo avaliar, in vitro, a citotoxicidade em células mononucleares do sangue periférico (CMSP) humano e macrófagos J774, o in vivo, a atividade antileishmania do EBD contra as formas promastigotas e amastigotas de Leishmania (L.) amazonensis e Leishmania (V.) guyanensis, obter e caracterizar uma microemulsão tópica contendo o éter n-butil dilapiol e investigar seu efeito n...
Atividade antidiabética da 4-Metoxichalcona isolada e nanoencapsulada
O diabetes mellitus, uma alteração metabólica resultante de defeitos na secreção ou produção de insulina, tornou-se um sério problema de saúde pública em todo o mundo. Dadas as implicações das alterações metabólicas causadas pela diabetes na sociedade, economia e qualidade de vida, a busca por novas alternativas terapêuticas para essa doença é de extrema importância. Nesse contexto, o presente estudo teve como objetivo avaliar a atividade antidiabética da 4-metoxichalcona isolada (MPP) e...
Nanocápsulas caregadas com α, β- amirina: desenvolvimento, caracterização e atividade farmacológica
Introdução: É urgente elucidar e ampliar novas formas de tratamento para doenças como diabetes, leucemias, câncer de próstata e câncer de mama. Estas são doenças que têm um impacto severo na saúde de homens e mulheres no mundo. O uso da nanotecnologia pode oferecer e agregar vantagens no esforço para desenvolver medicamentos mais eficazes para essas e outras doenças. Objetivo: avaliar a atividade antileucêmica, antitumoral e hipoglicemiante das nanocápsulas poliméricas carregadas com ami...
A emulsão à base do óleo de Copaifera multijulga Hayne como biomodificador da matriz dentinária
emulsão a base de óleo de copaíba (Copaífera multijuga Hayne) vêm demonstrando atividades biológicas como biomodificador dentinário em vários estudos. A pesquisa visou analisar eficácia, estabilidade e segurança da emulsão à base de óleo de copaíba na matriz dentinária. Esta pesquisa dividiu-se em quatro estudos: (ESTUDO I) Controle in vitro de qualidade da emulsão através de testes físico-químicos, avaliação antibacteriana e teste de ressonância magnética nuclear (RMN); (ESTUDO II) Aval...
Perfil antioxidante, anti-inflamatório e aplicação cosmética das cascas do caule da castanha-do-brasil (Bertholletia excelsa H.K.B)
A Amazônia é considerada um importante celeiro para a produção de matérias-primas de origem natural. Isso se justifica pela enorme biodiversidade da flora a ser explorada no campo da saúde e da alimentação, por exemplo. Inúmeras pesquisas têm sido realizadas a fim de identificar novas fontes naturais de compostos bioativos como alternativa na aplicabilidade de novos produtos para saúde. Nesse sentido, o objetivo desse estudo foi avaliar o perfil antioxidante, anti-inflamatório e aplicação cos...
QUANTIFICAÇÃO POR qRMN E ANÁLISE IN SILICO DE QUASSINOIDES ISOLADOS DE Picrolemma sprucei COMO POTENCIAIS INIBIDORES DE PROTEASE SARS-CoV-2
Logo que a Organização Mundial da Saúde (OMS) declarou a doença de Coronavírus 2019 (COVID-19) como uma infecção pandêmica, importante síndrome respiratória aguda grave coronavírus 2 (SARS-CoV-2), proteínas não-estruturais (Nsp) foram analisadas como alvos promissores em abordagens de triagem virtual utilizando técnicas in silico, como docking molecular. Entre essas proteínas estão a cisteína protease do tipo 3-quimotripsina (3CLpro), também chamada de protease principal, e a RNA polimerase d...
Estudos pré-clínicos de complexos metálicos a base de prata contra Leishmania spp. (Kinetoplastida: Trypanosomatidae)
A leishmaniose é uma doença causada por parasitas do gênero Leishmania, transmitida pela picada de flebotomíneo fêmea infectado. Infecções humanas podem manifestar-se de diferentes formas, como leishmaniose tegumentar (LT) e leishmaniose visceral (LV). O tratamento se dá por antimoniais pentavalentes que, apesar da eficácia, apresentam efeitos colaterais e vias de administração com necessidades de internação e acompanhamento clínico por profissionais da área de saúde. A Química Inorgânica Med...
Avaliação do metabolismo in vitro do CNFD (6b, 7-dihidro-5H-ciclopenta [b] nafto [2,1-d] furano-5,6 (9aH) - diona)
Em virtude do impacto do câncer nos sistemas de saúde e dos efeitos adversos causados pelos medicamentos antineoplásicos, diversas estratégias têm sido investigadas na busca de novos protótipos de fármacos, em especial os de origem de plantas, a qual têm gerado substâncias com grande potencial terapêutico. Nesse contexto, destaca-se a lausona (2-hidroxi-1,4-naftoquinona) e seus derivados, que são naftoquinonas com atividade antitumoral, antifúngica, antimalárica, antiviral e antibacteriana. O...
Estudo químico e atividades farmacológicas em esponjas de água doce da Amazônia
As esponjas (filo Porífera), são animais aquáticos, com exemplares marinhos e de água doce. Embora encontradas em várias regiões, as esponjas de águas doce constituem uma das faunas menos conhecidas em todo o mundo. Sendo a maioria dos estudos relatados com esponjas marinhas. As esponjas possuem um enorme potencial biotecnológico na pesquisa de produtos naturais devido às diversas atividades biológicas. Assim como as esponjas marinhas, que apresentam vários compostos bioativos (por exemplo, a...
Estudo pré-clínico com complexos e nanopartículas metálicas para o tratamento da leishmaniose cutânea
A Leishmaniose Tegumentar é uma doença infecciosa, que apresenta diferentes manifestações clínicas, sendo esta causada por protozoários do gênero Leishmania. Atualmente, o antimoniato de meglumina é o tratamento de primeira escolha no Brasil e o isetionato de pentamidina, anfotericina B e anfotericina B lipossomal são os medicamentos de segunda escolha. Devido à eficácia limitada e alta toxicidade desses fármacos há a necessidade de estudos para o desenvolvimento de medicamentos que poss...
Nanoemulsões carreadas com óleos essenciais de Piper alatipetiolatum e Piper purusanum (Piperaceae) como bioinseticidas no controle dos vetores da dengue e malária
Os mosquitos dos gêneros Aedes e Anopheles são os principais transmissores da dengue, chikungunya, zika e malária, respectivamente em todo o mundo. O controle desses vetores é um problema de saúde pública devido à resistência aos inseticidas sintéticos. Contudo, nanoemulsões carreadas com óleos essenciais apresentam uma ferramenta alternativa e segura no controle desses mosquitos. O objetivo deste estudo foi identificar a eficiência das nanoemulsões carreadas com os óleos essenciais de P...
Avaliação da fração diclorometano de Libidibia ferrea (Fabales: Fabaceae) em estudos Pré-clínicos da Leishmaniose cutânea
Dentre as doenças tropicais negligenciadas, a Leishmaniose tegumentar é uma das que merecem mais atenção, por ocorrer em mais de 88 países, com cerca de 20 mil novos casos por ano no mundo. A aplicação e indicação terapêutica descrita pelo Ministério da Saúde muitas vezes pode não refletir uma realidade regional, dificuldades são observadas desde a via de administração invasiva e as inúmeras reações adversas, contribuindo assim, para a baixa adesão ao tratamento. Logo, a busca por alternativa...
Desenvolvimento tecnológico de micro e nanoformulações contendo dilapiol do óleo essencial de Piper aduncum da Amazônia
Diversos recursos da flora amazônica são conhecidos por seu potencial aromático e farmacológico e cosmético. A família botânica Piperaceae da Amazôna possuem destaque devido às atividades biológicas e à produção de óleos essenciais aromáticos, como a espécie Piper aduncum rica em dilapiol que é ativo para diversas atividades farmacológicas como antibacteriano, antifúngico e anti-inflamatório. Os óleos essenciais por serem lipofílicos e hidrofóbicos, apresentam limitações como alta volati...
Contribuição ao conhecimento da composição fenólica e avaliação do potencial antioxidante das cascas de Endopleura uchi (Huber) Cuatrec.
Endopleura uchi (Huber) Cuatrec. (Humiriaceae), popularmente conhecida como “uxi-amarelo” ou “uxi-liso”, uma árvore nativa da floresta amazônica encontrada em toda a bacia amazônica, tem sido alvo constante de novas pesquisas ao longo dos anos, em especial pelo seu uso popular, potencial fitoquímico e atividades biológicas. Suas cascas são comumente utilizadas como remédios naturais para o tratamento de muitas doenças. Embora amplamente investigada do ponto de vista fitoquímico, o conheciment...
Avaliação química e farmacológica do óleo destilado de copaiba (Copaifera spp. - LeguminosaeCaesalpinoideae) e aplicações biotecnológicas
O óleo-resina bruto (OBC) da Copaifera (Copaifera spp.) tem sido usado pelas populações amazônicas para o tratamento de inflamações, na cicatrização de feridas, em bronquites e úlceras da pele. O OBC obtido de distintas espécies possui diferenças na sua composição química, tornando difícil a padronização para sua utilização na indústria farmacêutica e cosmética. No entanto, a fração volátil do OBC poderia ser uma alternativa viável para a padronização pois, ainda obtida de diversas espéc...
Avaliação do potencial farmacológico de derivados semissintéticos de terpenos obtidos do óleo de copaíba (Copaifera spp.- Fabaceae)
O óleo de copaíba oriundo de diversas espécies do gênero copaifera tem sido utilizado há muitos anos, comercialmente, em virtude de sua possível ação modulatória sobre processos inflamatórios. Estudos fitoquímicos das espécies, que elucidam sua composição química, fracionada em sesquiterpenos e diterpenos, tem sido realizados. Apesar do óleo bruto ser bastante estudado, o conhecimento do efeito de suas substâncias isoladas é escasso, e poucos são os estudos sobre modificações estruturais...